bupropion

Bupropion (ayrıca amfebutanon olarak da bilinir), merkezi sinir sisteminin güçlü bir uyarıcısı olan yapısı olan amfetamininkine çok benzeyen atipik bir antidepresandır.

Bupropion - Kimyasal Yapı

Ancak - amfetamin benzerliğine rağmen - bupropion tamamen farklı bir farmakolojik aktiviteye sahiptir.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Bupropion kullanımı majör depresif bozukluğun tedavisi için endikedir.

Uyarılar

Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar girişimi riskini artırır. Bu belirtiler bupropion alındıktan hemen sonra iyileşmez, çünkü ilacın terapötik etkinliğini göstermesi biraz zaman alır (genellikle iki hafta, hatta bazen daha uzun). Bu nedenle, önemli remisyon ortaya çıkana kadar hastaları gözetim altında tutmak gereklidir.

Bupropion, 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde depresyon tedavisinde kullanılmamalıdır.

Önceden var olan hepatik ve / veya böbrek hastalığı olan hastalarda bupropion uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Bupropion, nöbet eşiğini düşürür, bu nedenle, nöbet bozuklukları öyküsü olan veya antipsikotik, anti-sıtma, antihistamin ve sedatif ilaçlar dahil olmak üzere nöbet eşiğini düşüren başka ilaçlar alan hastalarda, uygulanmasında dikkatli olunmalıdır., uyarıcı veya anorektik ürünler. Kraniyal travmalar geçirmiş, alkol kötüye kullanan veya insülin veya hipoglisemik ajanlarla tedavi edilmiş diyabet hastaları bile konvülsiyon riski altındadır.

Hipertansif hastalarda bupropion uygulaması, hipertansiyonun kötüleşmesine neden olabilir.

Etkileşimler

Bupropion metabolizması, aşağıdakileri içeren SSRI'ların (seçici serotonin geri alım inhibitörleri) birlikte uygulanmasıyla azaltılabilir:

  • Paroksetin;
  • fluvoksamin;
  • sertralin;
  • norfloksetin;
  • Fluoksetin;
  • Vanlafaxina;
  • Sitalopram.

Bupropion, dopamin geri alımını seçici olarak engellediğinden, dopamin agonistleri veya antagonistleri ile birlikte tedaviden kaçınılmalıdır.

Bupropion ve IMAO'nun (monoamin oksidaz inhibitörleri) birlikte tatbik edilmesinden, bu tür bir ilişkiden doğabilecek yan etkiler nedeniyle kaçınılmalıdır.

Bupropion ve aşağıdaki ilaçların birlikte kullanılması konvülsiyon riskini artırabilir:

  • Astım tedavisinde kullanılan teofilin;
  • Diğer antidepresan ilaçlar;
  • Bir opioid ağrı kesici olan Tramadol;
  • Sakinleştirici;
  • Mefloquine veya chloroquine, sıtmayı tedavi etmek için kullanılan ilaçlar;
  • Vücut ağırlığının veya iştahın kontrolü için ilaçlar;
  • Steroidler;
  • Kinolonlar, antibiyotik etkisi olan ilaçlar;
  • antihistaminikler;
  • Diyabet tedavisi ilaçları.

Aşağıdakiler gibi ilaçlarla aynı anda tatbik edildiğinde, bupropionun neden olduğu yan etkilerde bir artış olabilir:

  • Parkinson hastalığının tedavisi için ilaçlar (levodopa, amantadin veya orfenadrin gibi);
  • Epilepsi tedavisinde kullanılan ilaçlar, örneğin - karbamazepin, fenitoin ve valproat;
  • Siklofosfamid ve ifosfamid gibi antitümör;
  • Metoprolol gibi Β-bloke edici ilaçlar;
  • Tiklopidin ve klopidogrel gibi trombosit antiplatelet ajanları;
  • Flecainide gibi antiaritmikler;
  • Nikotin sigarayı bırakmak için yamalar;
  • Ritonavir gibi HIV tedavisi için ilaçlar.

Bupropion, tamoksifenin (bir antikanser ilacı) terapötik etkinliğini azaltabilir.

Bupropion ve alkol ilişkisinden kaçınılmalıdır.

Yan etkileri

Bupropion, her hastada farklı ve farklı yoğunlukta oluşabilecek çeşitli yan etkileri indükleyebilir. Bu, her bireyin ilaca karşı sahip olduğu farklı hassasiyet nedeniyle olur.

Aşağıda, bupropion tedavisi sırasında ortaya çıkabilecek ana yan etkiler bulunmaktadır.

Sinir sistemi bozuklukları

Bupropion ile tedavi baş ağrısı, titreme, baş dönmesi, konsantrasyon bozuklukları, Parkinson benzeri semptomlar, koordinasyon eksikliği, hafıza azalması, parestezi ve senkop neden olabilir.

Psikiyatrik bozukluklar

Bupropion, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli psikiyatrik bozukluklara neden olabilir:

  • Uykusuzluk;
  • çalkalama;
  • Anksiyete;
  • Depresyon;
  • saldırganlık;
  • Düşmanlık;
  • sinirlilik;
  • halüsinasyonlar;
  • Anormal rüyalar ve kabuslar;
  • depersonalizasyon;
  • Deliryum;
  • psikoz;
  • Paranoya;
  • Fikir ve intihar davranışı.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Bupropion terapisi, anoreksi başlangıcını ve kilo kaybını teşvik edebilir. Ek olarak, ilaç kan dolaşımındaki glikoz oranını değiştirebilir.

Kardiyovasküler hastalıklar

Bupropion ile tedavi taşikardi ve çarpıntıya neden olabilir.

Bununla birlikte, vasküler bir seviyede ilaç, ciddi bir arteriyel basınç, vazodilatasyon, kızarıklık ve ortostatik hipotansiyonda bir artışa neden olabilir; bu, kan basıncında bir oturma pozisyonuna veya uzatılmış pozisyondan durma pozisyonuna geçiş sırasında keskin bir düşüş anlamına gelir.

Gastrointestinal bozukluklar

Bupropion alınması karın ağrısı, bulantı, kusma, kabızlık ve ağız kuruluğuna neden olabilir.

Hepatobiliyer hastalıklar

Bupropion tedavisi, hepatit başlangıcı, sarılık ve kanda karaciğer enzim değerlerinin değişimini teşvik edebilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bupropion ile tedavi sonrası, döküntüler, döküntüler, kaşıntı, Stevens-Johnson sendromu (polimorfik eritem varyantı) ve artan terleme görülebilir. Ayrıca, sedef hastalığı olan hastalarda, aynı bir alevlenme meydana gelebilir.

Diğer yan etkiler

Bupropion sonrasında ortaya çıkabilecek diğer yan etkiler şunlardır:

  • Hassas kişilerde alerjik reaksiyonlar ve - bazı durumlarda - anafilaktik şok;
  • anjioödem;
  • Ateş;
  • Dispne;
  • bronkospazm;
  • Eklem ağrısı ve kas ağrısı;
  • Kas kasılmaları;
  • asteni;
  • Göğüs ağrısı;
  • Tat alma duyusunun değiştirilmesi;
  • Görme bozuklukları;
  • Kulak çınlaması.

aşırı doz

Bupropion doz aşımı belirtileri, yan etkilerin alevlenmesidir, ancak bilinç kaybı vakaları da bildirilmiştir. Doz aşımı sonucu ölüm nadiren meydana gelmiştir.

Belirli bir antidot bilinmemektedir, bu nedenle tedavi sadece semptomatiktir. Aktif karbon kullanımı faydalı olabilir. Bununla birlikte, çok fazla ilaç kullanıyorsanız derhal bir hastane merkezine gitmeniz gerekir.

Eylem mekanizması

Bupropion, presinaptik seviyedeki dopamin geri alımının (DA) seçici bir inhibitörüdür ve serotonin (5-HT) ve noradrenalinin (NA) geri alımına karşı hafif bir etkiye sahiptir.

Dopamin, serotonin ve noradrenalin, belirli presinaptik sinir uçlarında sentezlenen ve belirli uyaranlara dayanarak salınan nörotransmiterlerdir. Bir zamanlar sinaptik alanda (presinaptik ile postsinaptik sinir sonlanması arasındaki boşluk), bunlar biyolojik etkilerini gerçekleştirmek için kendi postsinaptik reseptörleri ile etkileşime girerler. Bundan sonra, belirli taşıyıcılar tarafından yeniden kayıt edilir ve presinaptik sonlandırma ile rapor edilir.

Bupropion esas olarak dopamin geri alımını inhibe eder ve uzun süre sinaptik alanda kalmasını sağlar. Bu nedenle, dopamin, uzun bir süre kendi postsinaptik reseptörleri ile etkileşime girerek, dopaminerjik sinyalde bir artış meydana getirir.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Bupropion, tablet şeklinde oral uygulama için kullanılabilir. İlaç uyku bozukluklarına neden olabileceğinden, yatmadan önce tabletleri almanız önerilmez.

Bupropion dozu, doktor tarafından bireysel olarak belirlenmelidir.

Her durumda, normal ilaç dozu günde bir kez alınacak olan 150 mg aktif maddedir. Doz 300 mg'a kadar arttırılır.

Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, verilen bupropion dozunda bir azalma gerekli olabilir.

Hiçbir geri çekilme semptomu vakası bildirilmemiş olmasına rağmen, tedavinin aniden kesilmesi önerilmez; Bunun yerine, dozun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Hamilelik ve emzirme

Bazı çalışmalar, anneleri hamilelik sırasında, özellikle hamileliğin ilk üç ayında, bupropion alan yenidoğanlarda kardiyovasküler malformasyon riskinin arttığını bildirmiştir. Bu nedenle, doktor kesinlikle gerekli olmadığı sürece hamile kadınlara bupropion verilmemelidir.

Bupropion ve metabolitleri insan sütüne atılır, bu nedenle ilaç emziren anneler tarafından kullanılmamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Bupropion kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

  • Bupropiona karşı bilinen aşırı duyarlılık;
  • Konvülsif hastalığı olan veya nöbet bozukluğu öyküsü olan hastalarda;
  • Diğer bupropion bazlı ilaç alan hastalarda;
  • Santral sinir sistemini tutan tümörleri olan hastalarda;
  • Şiddetli karaciğer sirozu olan hastalarda;
  • Bulimia veya anoreksiya nervozadan muzdarip - veya muzdarip - hastalarda;
  • Zaten IMAO tedavisi alan hastalarda.

Bupropion ve sigara

Daha fazla bilgi için: Sigarayı bırakmak için Bupropion

Bupropion, yalnızca majör depresyon tedavisinde değil, sigara bırakma terapisinde de kullanılan bir ilaçtır.

Aslında ilaç - dopamin geri alımını inhibe etmenin yanı sıra (antidepresif etkiden sorumlu bir mekanizma) - ayrıca terapötik konsantrasyonlarda nikotinik reseptörlere karşı antagonistik bir etkiye sahiptir.

Bupropion - etki mekanizması sayesinde - hastalarda nikotin arzusunu azaltabilir, ayrıca rahatsızlığı ve yoksunluğun neden olduğu semptomları azaltabilir. Ayrıca, ilaç nüks riskini azaltabilir.

Genellikle, başlangıçta önerilen bupropion dozu günde 150 mg'dır ve maksimum 300 mg'a kadar çıkarılabilir.

Tavsiye

Omega 3: Beyin İçin Değerli Bir Müttefik
2019
kaju
2019
E380 - Amonyum Sitrat
2019