TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant

LÜTFEN DİKKAT: TIBBİ YETKİLİ YETKİLİ YOK

TREDAPTIVE ® nikotinik asit ve laropiprant bazlı bir ilaçtır.

TERAPEUTİK GRUP: Hipolipidemik - Nikotinik asidin sentetik bir analoğu

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant

TREDAPTIVE®, yüksek seviyede trigliseritler ve LDL kolesterol seviyeleri ile karakterize karışık dislipidemi tedavisinde ve heterozigoz familyal hiperkolesteroleminin tedavisinde kullanılır.

TREDAPTIVE ®, HMG-CoA redüktaz inhibitörlerine cevap vermeyen hastalara, statinler ile sinerji veya monoterapi şeklinde uygulanmalıdır.

Herhangi bir lipit düşürücü tedavi gibi, TREDAPTIVE ® 'ın alımına önce bir hipolipidik diyet ve sürekli egzersiz eşlik etmeli ve eşlik etmelidir.

Etki mekanizması TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant

Oral yoldan alınan TREDAPTIVE®, yaklaşık 4 saat sonra aktif bileşenlerinin pik plazmasını kaydederek gastrointestinal seviyede emilir. Hem nikotinik asit hem de laropiprant için biyoyararlanım, alınan dozun yaklaşık% 70'i kadardır. Her iki aktif bileşen de birinci geçiş metabolizmasına maruz kalır: düşük dozlarda nikotinik asit, nikotinamide yol açar, bir kez doymuşken bu yol, nikotinürik asidi oluşturur (glisin ile birlikte); laropiprant, biyolojik fonksiyonelliğinin kısmi indirgenmesiyle birlikte asil glukoronide bağlanır.

İlacın lipid düşürücü etkileri, sadece nikotinik asidin etkisinden kaynaklanmaktadır. Glisine bağlı adipoz dokuya ulaşıldığında, bu aktif bileşen, artık reseptörlerle etkileşime girebilir ve açıklanamayan hücresel olaylar yoluyla, lipolizi ve yağ asitlerinin kan akışına salınmasını önler.

Karaciğere konjuge olmayan yağ asitlerinin azalan akışı, lipidemik profilinin yeniden dengelenmesine katkıda bulunan trigliseritlerin ve lipoproteinlerin hepatik sentezinde (VLDL ve LDL) önemli bir azalmaya neden olur.

Tüm bu olaylar - HDL kolesterolemisindeki bir artışın yanı sıra, küçük ve yoğun (kuvvetle aterojenik) LDL kolesterol partiküllerinin daha büyük lipoproteinlerle aşamalı olarak değiştirilmesiyle birlikte - kardiyovasküler riskte azalma sağlar.

Lipit düşürücü etkiyi garantilemek için gerekli olan yüksek nikotinik asit konsantrasyonları sistematik olarak, prostaglandin D2'nin artan üretimi ile sürdürülen ve sıcak basmalar ile karakterize edilen hoş olmayan bir yan etki ile birlikte görülür. Lapropiprant, bu seviyede hareket eder ve prostaglandin D2 için DP1 reseptörünü bloke eder ve kutanöz vazodilatör etkisinin yıkama başlangıcına neden olmasını önler.

Terapötik etki sona erdiğinde, nikotinik asit esas olarak idrar yoluyla elimine edilirken, laropiprant temel olarak dışkı yoluyla atılır.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

ASİT NİKOTİNİK / LAROPİPANT DERNEĞİ ANLAMI

Nikotinik asit, hiperlipidemi ile ilişkili kardiyovasküler riski azaltmada en etkili ilaçlar arasındadır. Bu özellik temel olarak HDL kolesterol seviyelerini önemli ölçüde arttırma olasılığı ile verilmektedir. Bununla birlikte, nikotinik asit, esasen klasik sıcak basmalar gibi yan etkilere neden olan gerekli olan yüksek dozaj nedeniyle oluşan limitleri tanır. Laropiprant ile birleşme, nikotinik asidin yan etkilerini önemli ölçüde azaltmaya izin vererek terapötik etkinliğini korur.

2. TREDAPTİV ETKİSİ

Genişletilmiş salımlı nikotinik asit ve laropiprant kombinasyonunun etkinliği, tedavi gören yaklaşık 1500 hastada değerlendirildi. 2 gram nikotinik asit ve 40 mg laropiprant ile 20 haftalık tedaviden sonra elde edilen sonuçlar oldukça olumluydu. Aslında, % 18 oranında LDL kolesterol, % 26 oranında trigliserit ve% 8'lik toplam kolesterolde ortalama azalma, HDL kolesterolü ise% 20 oranında artmıştır.

3. NİKOTİNİK ASİT BİLEŞİMİ / LAROPİPANT / SİMVASTATİN

Simvastatinin nikotinik asit / laropiprant kombinasyonu ile birleştirilmesi, sinerjistik ve tamamlayıcı bir etkiyi garanti eden lipit düşürücü bakımın terapötik etkinliğini tamamlayabilir. Aslında, nikotinik asit, HDL kolesterolemisinde önemli bir artışı garanti ederken, simvastatin LDL'yi parçalayabilir. Bu nedenle, bu terapötik kombinasyon, kardiyovasküler riskte önemli bir azalmayı garanti eder. Bu tedavinin en önemli kısıtlamalarından biri, karaciğer hastalığı ve rabdomiyoliz gelişme riskindeki potansiyel artıştır.

Kullanım ve dozaj yöntemi

1000 mg nikotinik asit ve 20 mg laropiprant içeren TREDAPTIVE® modifiye salımlı tabletler: tedavinin ilk dört haftasında, dozaj günde bir tablet olmalı, daha sonra tek bir uygulamada günde 2 tablet alınmalıdır.

TREDAPTIVE ® 'ın alımı, ürünün farmakokinetik özelliklerini korumak için akşamları, akşam yemeğinde veya yatmadan önce tercih edilir.

TREDAPTIVE ® ile yapılan farmakolojik müdahale öncesinde ve sırasında sağlıklı bir yaşam tarzı ve hipolipidik bir beslenme planı izlemeniz önerilir.

HER DURUMDA, TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprantı Kabul Etmeden Önce - TIBBİ TANIM VE KONTROLÜ ZORUNLU.

Uyarılar TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant

TREDAPTIVE ® alırken ve öncesinde, kandaki lipid içeriğini azaltmayı amaçlayan farmakolojik olmayan müdahalelerin (hipolipid diyet ve fiziksel aktivite) izlenmesi önerilir. İlacın uygulanması gerekliyse, doktor, hastanın karaciğer ve kas fonksiyonunu araştırmalı, karaciğer ve kas fonksiyonunun bozulmuş olması durumunda tedavinin yapılıp yapılmayacağını veya bu tür patolojilerin başlamasına yatkınlığı değerlendirmelidir. Bu önlemler, literatürde belgelenen ve özellikle de HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin birlikte uygulanması durumunda sık görülen, karaciğer ve iskelet kasına olumsuz reaksiyonları önlemek için gereklidir.

Nikotinik asidin idrarla atılımı göz önüne alındığında ve bazı hematoklinik parametreler üzerindeki etkilerini not edin, tedavi öncesi ve sırasında böbreklerin işlevsel kapasitesinin, açlık glikozunun, ürik asit ve fosfat konsantrasyonlarının ve trombosit sayısının izlenmesi tavsiye edilir. .

TREDAPTIVE® eksipiyanları arasında laktoz mevcudiyeti, glukoz / galaktoz malabsorpsiyon veya laktaz enzimi eksikliği olan hastalarda sık görülen gastrointestinal ilaca ters reaksiyonlardan sorumlu olabilir.

Hastanın normal algısal kapasitelerine müdahale olmamasına rağmen, özellikle TREDAPTIVE ® ile tedavinin başlangıcında sık sık baş dönmesi, motorlu taşıtların normal sürüş kabiliyetini ve makine kullanımını tehlikeye atabilir.

Gebelik ve Laksiyon

Hamilelik ve emzirme döneminde TREDAPTIVE ® alımı tavsiye edilmez, fetüsün, yenidoğan ve gebe sağlığının ilaca ilişkin güvenlik profilini anlama çalışmaları için çalışma yapılmaz.

Etkileşimler

İki farklı aktif bileşenin varlığı, TREDAPTIVE® ilacının diğer biyolojik olarak aktif moleküllerle yapabileceği olası etkileşimleri önemli ölçüde arttırır.

Aslında, yüksek dozlarda nikotinik asit şunlarla etkileşime girebilir:

  1. Çeşitli türde antihipertansif ilaçlar, hipotansif etkinliklerini arttıran;
  2. Lipid düşürücü etkiyi artıran statinler;
  3. Etken payının bir kısmını kaybederek safra asitlerini ayırıcı ajanlar.

Lapropiprant için gözlemlenen etkileşimler, farmakokinetik bakış açısından veya klinik bakış açısından anlamlı değildi.

Kontrendikasyonları TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant

TREDAPTIVE ®, bozulmuş karaciğer ya da böbrek fonksiyonlarında, aktif peptik ülserasyon, arter kanaması ve bileşiklerinden birine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

TREDAPTIVE ® ile tedavi gören hastalar tarafından bildirilen advers reaksiyonlar genellikle geçici ve hafiftir.

Sıcak basmalar, baş dönmesi, baş ağrısı, ishal, bulantı, kusma, eritem, kaşıntı, döküntü ve transaminazların, gliseminin ve ürik asidin kan parametrelerinde meydana gelen değişiklikler en çok tarif edilen yan etkilerdir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve klinik olarak daha fazla ilgili yan etki, sadece birkaç durumda, genellikle risk altında tanımlanan hasta kategorilerinde bulunmuştur.

notlar

TREDAPTIVE ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.

Tavsiye

ERION ® Scopolamine butilbromide
2019
Ödem Osseo
2019
Bitkisel Tıpta Amerikan Krizantem: Amerikan Krizantem'in Özellikleri
2019